Kandungan pengetahuan
Dari segi pengekalan dadah dalam badan, kepekatan plasma puncak dicapai 1 - 2 jam selepas suntikan, dengan separuh - hidup kira -kira 42 - 48 jam. Selepas lima separuh hayat (kira-kira 10-12 hari), ubat pada dasarnya dihapuskan dari badan. Walau bagaimanapun, tempoh kesan dadah jauh melebihi tempoh metabolisme dadah. Sebagai perencat aromatase yang tidak dapat dipulihkan, ia mengikat kovalen ke tapak aktif aromatase, secara kekal tidak mengaktifkan enzim. Resintesis enzim ini oleh badan mengambil masa 14-21 hari. Ini bermakna selepas satu suntikan (biasanya 2.5-5 mg), kesan penindasan estrogen boleh berlangsung selama 2-3 minggu, di mana tahap estradiol terus menurun, mencapai palung pada hari ke-7 (80% -90% di bawah garis dasar). Keadaan ini boleh dikekalkan selama 10-14 hari, menghapuskan keperluan suntikan booster yang kerap.https://www.fiercerawsource.com/steroid (2 }finished/steroid (3}
Dalam senario klinikal, tempoh keberkesanan dadah mesti disesuaikan dengan penggunaan yang dimaksudkan:
- ** Rawatan pembantu untuk kanser payudara **: Suntikan 5 mg setiap dua minggu dapat mengekalkan estradiol di castrate - tahap tahan (<10 pg/mL) for a long period of time, covering the entire dosing cycle and avoiding concentration fluctuations caused by missed oral doses;
** Bodybuilding Anti - senario estrogen **: Apabila digunakan bersamaan dengan kitaran testosteron, suntikan tunggal 2.5 mg menyediakan 14 hari keberkesanan, mencegah pengekalan air dan natrium yang disebabkan oleh rebound estrogen sementara mengurangkan kekerapan suntikan (hanya dua kali sebulan) dan minimumkan risiko tempatan.
Adalah penting untuk diperhatikan bahawa perbezaan metabolik individu sedikit boleh menjejaskan tempoh kesan dadah. Walaupun pesakit dengan fungsi hati dan buah pinggang normal mengekalkan keberkesanan yang lebih stabil, mereka yang mengalami gangguan hati yang teruk mungkin mengalami pelepasan dadah yang lebih perlahan dan keberkesanan berpanjangan sehingga 25- 30 hari. Selang dos harus diperluaskan dengan sewajarnya untuk mengelakkan penindasan estrogen yang berlebihan dan ketidakselesaan bersama. Pada asasnya, kesan yang panjang - suntikan letrozole adalah hasil daripada kesan gabungan "pengikatan dadah yang tidak dapat dipulihkan" dan "kitaran sintesis enzim." Tempohnya mesti direka untuk mengimbangi kesan kawalan estrogen dengan toleransi badan.
