Description/kawalan

Parameter teknikal

Pengenalan

peptides

product-1400-1400

Penerangan Produk

#### 1. Gambaran keseluruhan

** bpc -157 ** (Body Protecting Compound -157) adalah sintetik 15- polipeptida asid amino, yang urutannya berasal dari serpihan protein semulajadi dalam jus gastrik manusia. Sejak penemuannya pada tahun 1990 -an, ia secara beransur -ansur menjadi topik hangat dalam penyelidikan perubatan kerana sifat pembaikan dan perlindungannya yang signifikan. Polipeptida ini dikenali dengan spektrum aktiviti biologi yang luas, yang melibatkan mekanisme seperti pembaikan tisu, anti-radang, antioksidan dan neuroprotection, dan telah diterokai secara meluas dalam bidang sistem pencernaan, perubatan sukan dan ubat regeneratif.

#### 2. Struktur kimia dan sifat fizikal dan kimia

** 1. Komposisi Kimia **

- ** Formula Molekul **: C₆₂h₉₈n₁₆o₂₂

- ** Berat molekul **: 1419.5 da

-** urutan asid amino **: Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val (termasuk amidasi C-terminal yang diubahsuai dan struktur asetilasi N-terminal).

** 2. Sifat fizikal **

- ** Penampilan **: Biasanya serbuk kristal putih atau luar putih, keadaan homogen dan longgar apabila kesucian lebih besar daripada atau sama dengan 98%.

- ** Kelarutan **: Mudah larut dalam air (1-5 mg/ml, 25 darjah), sedikit larut dalam etanol, tidak larut dalam pelarut bukan polar.

- ** Kestabilan **: Stabil dalam julat pH 3-8, mudah merendahkan pada suhu tinggi (＞ 60 darjah) atau persekitaran asid/alkali yang kuat. Keadaan beku-kering boleh disimpan selama lebih dari 2 tahun pada -20 ijazah.

** 3. Sifat optik **

- Tiada puncak penyerapan UV yang signifikan, pengesanan konvensional bergantung pada HPLC atau spektrometri massa.

#### 3. Kesan farmakologi dan mekanisme molekul

** 1. Pembaikan dan penjanaan semula tisu **

- ** Menggalakkan angiogenesis **: Mempercepatkan pembinaan semula mikro dalam tisu yang rosak dengan mengimbangi ekspresi VEGF dan FGF2.

- ** Sintesis kolagen **: Aktifkan jalur TGF, meningkatkan proliferasi fibroblast dan pemendapan matriks ekstraselular.

** 2. Peraturan anti-radang dan imun **

- Menghalang faktor pro-inflamasi seperti TNF- dan IL -6, dan mengimbangi mediator anti-radang (seperti IL -10).

- Mengawal laluan nitrik oksida (NO) dan mengurangkan kerosakan tekanan oksidatif.

** 3. Neuroprotection **

- Menggalakkan keplastikan sinaptik dan meningkatkan pemulihan fungsi selepas kecederaan saraf pusat dan periferal.

** 4. Perlindungan Gastrointestinal **

- Meningkatkan halangan mukosa gastrik, mempercepatkan penyembuhan ulser, dan membantah kerosakan gastrousus yang disebabkan oleh NSAIDs (seperti aspirin).

#### 4. Kawasan permohonan dan potensi klinikal

** 1. Penyakit sistem pencernaan **

- ** Ulser gastrik dan enteritis **: Dalam model haiwan, bpc -157 dapat memendekkan masa penyembuhan ulser sebanyak 50%, yang lebih baik daripada omeprazole.

- ** Pembaikan kerosakan hati **: Kurangkan CCL 4- Fibrosis hati yang disebabkan dan mengurangkan tahap ALT/AST.

** 2. Perubatan Sukan dan Ortopedik **

- ** Tendon dan Pembaikan Ligament **: Ujian klinikal menunjukkan bahawa suntikan tempatan dapat memendekkan tempoh pemulihan atlet dengan tendinitis Achilles.

- ** Penyembuhan Fraktur **: Mempercepat pembentukan kalus dengan mengaktifkan laluan BMP.

** 3. Penyakit neurologi **

- ** Kecederaan saraf tunjang **: Dalam model tikus, bpc -157 menggalakkan pemulihan fungsi motor dan mengurangkan parut glial.

- ** Penyakit Parkinson **: Kesan neuroprotektif dopaminergik yang berpotensi, masih dalam peringkat penyelidikan pramatang.

** 4. Pembaikan kulit dan membakar **

- Mengatasi faktor pertumbuhan epidermis (EGF), mempercepatkan epithelialization luka, dan mengurangkan pembentukan parut.

#### 5. Persiapan dan laluan pentadbiran

** 1. Persediaan lisan **

- Walaupun peptida biasanya mempunyai bioavailabiliti oral yang rendah (<5%), BPC-157 has significant local effects in the gastrointestinal tract, and enteric-coated capsules or sustained-release tablets are commonly used.

** 2. Borang dos suntikan **

- ** Suntikan subkutaneus/intramuskular **: Bioavailabiliti adalah 70%-80%, dan dos yang biasa digunakan ialah 50-500 ug/kg.

- ** Suntikan Tempatan **: Secara langsung digunakan pada sendi atau tendon yang cedera, dengan kepekatan 0. 1-1 mg/ml.

** 3. Persediaan topikal **

- Dalam bentuk gel atau krim, digunakan untuk ulser kulit atau luka bakar, kecekapan penembusan bergantung kepada teknologi nanocarrier.

#### 6. Keselamatan dan toksikologi

- ** Ketoksikan akut **: Tikus LD₅₀＞ 500 mg/kg (jauh lebih tinggi daripada dos terapeutik), tiada teratogenicity atau genotoksisiti diperhatikan.

- ** Penggunaan jangka panjang **: Tiada perubahan patologi organ yang terdapat dalam eksperimen tikus 6-, menunjukkan toleransi yang baik.

- ** Kesan sampingan **: Laporan klinikal jarang, kadang -kadang kemerahan dan bengkak di tapak suntikan, tiada tindak balas buruk sistemik.

#### 7. Batasan penyelidikan dan arahan masa depan

- ** Data farmakokinetik yang tidak mencukupi **: Laluan separuh hayat dan metabolik dalam tubuh manusia belum jelas.

- ** Cabaran untuk pengeluaran berskala besar **: Kaedah sintesis fasa pepejal adalah mahal dan sistem ekspresi yang cekap perlu dibangunkan.

- ** Potensi untuk terapi gabungan **: Digabungkan dengan hormon pertumbuhan atau terapi sel stem, ia mungkin secara sinergistik meningkatkan kesan regeneratif.

#### 8. Kesimpulan

BPC -157 telah menjadi molekul bintang dalam bidang ubat regeneratif kerana mekanisme pembaikan pelbagai sasarannya, ketoksikan rendah dan potensi terapeutik yang luas. Dengan pengoptimuman teknologi penyampaian dan kemajuan ujian klinikal Fasa III, prospek aplikasinya dalam luka refraktori kronik, penyakit bersama degeneratif dan penyakit neurodegenerative bernilai menantikan. Pada masa akan datang, rangkaian molekul dan nilai perubatan translasi perlu diterokai lebih lanjut untuk mempromosikan aplikasi klinikal.