Kandungan pengetahuan
#### 1. Tahap Biokimia: Perencatan Estrogen Dimulakan Dalam masa 24 Jam
https://www.fiercerawsource.com/steroid-finished/steroid-finished-tablets/stromusc-pills-1mg-arimidex-aNastrozole--100.html
Kepekatan plasma mencapai puncak dalam masa 1-2 jam selepas pentadbiran lisan. Dalam masa 24 jam, ia menghalang aktiviti aromatase dalam tisu periferal (seperti kelenjar adiposa dan adrenal) sebanyak 80%, mengurangkan tahap estradiol (E2) sebanyak 40%-50%. Kesan penyekatan yang cepat ini disebabkan oleh mekanisme pengikat yang tidak dapat dipulihkan-secara langsung mengikat ke tapak aktif aromatase untuk membentuk kompleks yang stabil. Kesan perencatan ini tidak memerlukan kepekatan tinggi yang berterusan untuk dikekalkan. Pada hari ketiga dos, tahap estradiol dapat mencapai palung mantap (penurunan 70% -80% dari garis dasar), meletakkan asas untuk keberkesanan klinikal.
#### 2. Kesan Klinikal: Kadar tindak balas yang dibezakan di seluruh senario
-** Kesan sampingan anti-estrogen **: Apabila digunakan oleh peminat kecergasan untuk mengatasi penukaran estrogen dari pengekalan testosteron, air dan natrium (seperti edema muka) dikurangkan dengan ketara dalam masa 3-5 hari. Metabolisme cecair yang lebih baik ini mengurangkan tekanan bersama semasa latihan. Gejala seperti jerawat dan hyperpigmentation isolar secara beransur-ansur menyelesaikan dalam masa 1-2 minggu, apabila estrogen sisa dalam folikel kulit dan rambut dimetabolisme.
-** Terapi Adjuvant **: Dalam rawatan kanser payudara yang sensitif hormon, pemeliharaan ketumpatan tulang mengambil masa 4-6 minggu (kerana kitaran metabolisme tulang yang lebih lama). Gejala-gejala menopaus seperti kilat panas dan peluh malam pada awalnya mungkin bertambah buruk dalam masa 1 minggu disebabkan oleh kejatuhan tahap estrogen secara tiba-tiba, kemudian secara beransur-ansur mereda selama 2-3 minggu akan datang, menunjukkan "penindasan diikuti dengan kesan penstabilan".
#### 3. Penyelenggaraan kesan selepas permulaan
Selepas mencapai keadaan mantap (1 mg setiap hari selama 7 hari berturut-turut), kesan penindasan estradiol dikekalkan. Selepas penghentian, tahap estrogen secara beransur-ansur pulih lebih dari 5-7 hari disebabkan oleh resynthesis aromatase. Ini menyokong prinsip kawalan estrogen yang berterusan dengan dos "sekali sehari", mengelakkan turun naik dalam keberkesanan disebabkan oleh turun naik dos.
