Pengenalan
Penerangan Produk
### ** 1. Gambaran Keseluruhan **
Fluoxymesterone (nama dagang Halotestin) adalah androgen sintetik yang kuat dan steroid anabolik (AAS), yang dibangunkan oleh Pfizer pada tahun 1957 dan diluluskan oleh FDA. Sebagai derivatif testosteron, struktur kimianya yang unik memberikan aktiviti lisan yang tinggi dan kesan androgenik yang kuat, tetapi ia disertai dengan risiko ketoksikan hati yang signifikan. Artikel ini secara sistematik menggambarkan sifat kimianya, mekanisme farmakologi, proses sintesis, kawasan aplikasi, keselamatan dan status pasaran.
### ** 2. Sifat kimia **
#### ** 2.1 parameter asas **
- ** nombor cas **: 76-43-7
- ** Nama kimia **: 9 - fluoro -11, 17 - dihydroxy -17 - methylandrost -4- ene -3-
- ** Formula Molekul **: C₂₀h₂₉fo₃
- ** Berat molekul **: 336.45 g/mol
#### ** 2.2 struktur kimia **
Fluoxymesterone didasarkan pada rangka Androstane, dan pengubahsuaian utama termasuk:
- ** 9 - kedudukan atom fluorin **: Meningkatkan pertalian reseptor androgen dan metabolisme kelewatan.
- ** 17 - metil **: Meningkatkan bioavailabiliti oral, tetapi meningkatkan ketoksikan hati.
- ** 11 - Hydroxy **: Mempengaruhi kestabilan dan aktiviti metabolik.
#### ** 2.3 sifat fizikal dan kimia **
- ** Penampilan **: Putih ke serbuk kristal putih.
- ** titik lebur **: 240-245 darjah (penguraian).
- ** Kelarutan **: Mudah larut dalam kloroform dan aseton, sedikit larut dalam etanol, hampir tidak larut dalam air.
- ** Kestabilan **: Sensitif terhadap cahaya, perlu disimpan dari cahaya; Mudah untuk mengoksida, perlu dilindungi oleh gas lengai.
### ** 3. Sifat farmakologi **
#### ** 3.1 Mekanisme Tindakan **
- ** Agonis reseptor androgen **: Mengikat kepada reseptor androgen intrasel untuk menggalakkan sintesis otot, erythropoiesis dan penyelenggaraan ciri -ciri seksual.
- ** Kesan Antiestrogen **: Menghalang aktiviti reseptor estrogen dan digunakan untuk rawatan kanser payudara.
#### ** 3.2 petunjuk **
- ** Hypogonadism lelaki **: Terapi penggantian, dos biasanya 5-20 mg/hari.
- ** Rawatan paliatif kanser payudara **: Menghalang tumor sensitif estrogen, dos adalah 30-100 mg/hari.
- ** Anemia aplastik **: merangsang hematopoiesis sumsum tulang (kini kebanyakannya digantikan oleh erythropoietin rekombinan).
#### ** 3.3 Pharmacokinetics **
- **Absorption**: Oral bioavailability is >90%, mencapai ubat darah puncak dalam jam 1-2.
- ** Metabolisme **: Hidroksilasi dan glucuronidation oleh enzim CYP3A4 hati untuk menghasilkan metabolit yang tidak aktif.
- ** Half-Life **: Mengenai 9-10 jam, memerlukan dos yang dibahagikan setiap hari.
- ** Excretion **: Terutamanya melalui air kencing (60%) dan najis (40%).
### ** 4. Proses sintesis **
#### ** 4.1 Langkah utama **
1. ** Bahan permulaan **: Dehydroepiandrosterone (DHEA) digunakan sebagai bahan mentah.
2. ** Reaksi Fluorination **: Memperkenalkan atom fluorin pada kedudukan 9 memerlukan penggunaan HF atau SelectFluor® pada suhu rendah (-70 darjah).
3. ** Metilasi **: Metilasi pada kedudukan 17 menggunakan keadaan iodomethane/natrium hidroksida.
4. ** Pengoksidaan dan hidroksilasi **: Kumpulan hidroksil 11 - dioksidakan oleh mikroorganisma (seperti Aspergillus niger).
#### ** 4.2 Cabaran proses **
- ** Kawalan Stereoselectivity **: Pastikan stereoconfiguration 9 - f dan 11 - oh.
- ** Pembersihan **: Pemisahan semula atau pemisahan kromatografi pelbagai diperlukan untuk meningkatkan kesucian (＞ 99%).
### ** 5. Medan permohonan **
#### ** 5.1 Aplikasi Perubatan **
- ** Onkologi **: Digunakan untuk kanser payudara maju untuk melegakan sakit tulang dan perkembangan tumor.
- ** Endokrinologi **: Rawat testosteron rendah lelaki, meningkatkan fungsi seksual dan ketumpatan tulang.
#### ** 5.2 Penyalahgunaan bukan perubatan **
- ** Sukan Kompetitif **: Kerana ia meningkatkan agresif dan kekuatan, ia telah disalahgunakan oleh angkat berat dan peninju dan kini merupakan ubat yang diharamkan WADA.
- ** Kaedah pengesanan **: Mengesan metabolit 9 - fluoro -17- sebatian ketone dalam air kencing oleh GC-MS.
### ** 6. Keselamatan dan kesan sampingan **
#### ** 6.1 Kesan sampingan biasa **
- ** Hepatotoxicity **: Jaundis kolestatik, enzim hati yang tinggi (ALT/AST).
- ** Risiko Kardiovaskular **: Peningkatan LDL, menurun HDL, peningkatan risiko aterosklerosis.
- ** Kesan endokrin **: Pembangunan payudara lelaki (penukaran estrogen), atrofi testis.
#### ** 6.2 risiko serius **
- ** Tumor hati **: Penggunaan jangka panjang boleh menyebabkan adenoma hepatik atau kanser hati (jarang tetapi maut).
- ** Gejala psikiatri **: Peningkatan pencerobohan, perubahan mood ("kemarahan steroid").
#### ** 6.3 contraindications **
- Wanita hamil (menyebabkan maskulinisasi janin), kanser prostat, hati yang teruk dan disfungsi buah pinggang.
### ** 7. Pasaran dan peraturan **
#### ** 7.1 Pengeluaran dan Bekalan **
- ** Pengilang Utama **: Pfizer (Penyelidikan Asal), Sun Pharma India, dan beberapa syarikat API Cina.
- ** Piawaian API **: Bertemu dengan piawaian kesucian USP/EP (kesucian HPLC lebih besar daripada atau sama dengan 99.5%).
#### ** 7.2 Status pengawalseliaan **
- ** USA **: Jadual III Dadah Kawalan, Preskripsi Diperlukan.
- ** Global **: Termasuk dalam senarai yang diharamkan WADA, banyak negara memantau peredaran.
### ** 8. Ringkasan dan Tinjauan **
Fluoxymesterone masih berharga dalam bidang perubatan tertentu kerana aktiviti androgeniknya yang kuat, tetapi risiko hepatotoxicity dan penyalahgunaannya mengehadkan permohonannya yang meluas. Arahan penyelidikan masa depan termasuk membangunkan analog struktur yang kurang toksik dan mengoptimumkan teknologi pengesanan untuk membendung penyalahgunaan bukan perubatan. Dengan perkembangan ubat ketepatan, ia mungkin dilahirkan semula dalam terapi hormon yang disasarkan.
Kaedah pembayaran yang disokong dan hubungi kami
Kaedah pembayaran yang disokong
Kami menyokong pelbagai kaedah pembayaran
Hubungi kami
Anda boleh menghubungi kami melalui WhatsApp, Telegram, Gmail, Mail Proton, dll.
Hubungi kami sekarang melalui e -mel
Cool tags: Raws serbuk fluoxymethelone (halotestin) merawat cas testosteron rendah: 76-43-7, China Raws serbuk fluoxymethelone (halotestin) merawat cas testosteron rendah: 76-43-7 pengeluar, pembekal, kilang
