Pengenalan
Penerangan Produk
#### Gambaran keseluruhan
Dutasteride adalah inhibitor reductase yang kuat 5 - yang digunakan secara meluas untuk merawat hiperplasia prostatik yang jinak (BPH). Serbuk bahan mentahnya adalah komponen teras persiapan farmaseutikal, dengan kesucian yang tinggi dan sifat fizikal dan kimia tertentu. Artikel ini secara sistematik akan menganalisis bahan mentah Dutasteride dari aspek sifat kimia, kesan farmakologi, proses pengeluaran, kawalan kualiti, bidang aplikasi dan status pasaran.
### 1. Sifat dan struktur kimia
1. ** Maklumat Asas **
- ** nombor cas **: 164656-23-9
- ** Formula Molekul **: C27H30F6N2O2
- ** Berat molekul **: 528.54 g/mol
-** Nama iupac **: (5, 17) -n- {2, 5- bis (trifluoromethyl) phenyl} -3- oxo -4- azaandrost {{9}
2. ** Struktur Kimia **
Dutasteride milik 4- sebatian azasteroid, dan strukturnya mengandungi:
- Steroid Skeleton (derivatif Androstane)
- Trifluoromethylphenyl substituen
- Kumpulan fungsional amide dan keto
3. ** Ciri -ciri fizikal dan kimia **
- ** Penampilan **: Putih ke serbuk kristal putih
- ** Kelarutan **: Hampir tidak larut dalam air, mudah larut dalam pelarut organik (seperti metanol, etanol, DMSO)
- ** Titik lebur **: 242-250 darjah (penguraian)
- ** Kestabilan **: Perlu disimpan dari cahaya, stabil di bawah keadaan kering, mudah menyerap kelembapan.
### 2. Kesan farmakologi dan kelebihan klinikal
1. ** Mekanisme Tindakan **
Dutasteride menyekat penukaran testosteron kepada dihydrotestosterone (DHT) dengan menghalang ** 5 - reductase jenis I dan jenis II isozymes **, dengan itu mengurangkan tahap DHT dalam prostat (sehingga 90% atau lebih)
2. ** Kelebihan Teras **
- ** Perencatan dwi **: Berbanding dengan finasteride, yang hanya menghalang enzim jenis II, perencatan Dutasteride enzim jenis I menjadikan keberkesanannya lebih penting.
-** Kesan jangka panjang **: Separuh hayat adalah kira-kira 5 minggu, dan ia boleh ditadbir sekali sehari, dengan pematuhan pesakit yang tinggi.
- ** Potensi untuk pengembangan petunjuk **: Sebagai tambahan kepada BPH, kajian telah menunjukkan bahawa ia mungkin berkesan untuk alopecia androgenetic lelaki (AGA), tetapi pengesahan klinikal lebih lanjut diperlukan.
3. ** Farmakokinetik **
- ** Bioavailability **: kira-kira 60% (mengambil dengan makanan tinggi lemak boleh meningkatkan penyerapan).
- ** Laluan Metabolik **: Terutamanya dimetabolisme oleh enzim CYP3A4, yang dikeluarkan terutamanya dalam najis.
### 3. Proses pengeluaran dan kawalan kualiti
1. ** Laluan sintesis **
Sintesis Dutasteride biasanya mengamalkan reaksi pelbagai langkah, dan langkah-langkah utama termasuk:
- ** Bahan permulaan **: Menggunakan androstenedione sebagai bahan mentah, heterocycle nitrogen diperkenalkan melalui pengoksidaan dan amidasi.
- ** Reaksi Fluorination **: Substituen diperkenalkan pada cincin trifluoromethylbenzene melalui penggantian nukleofilik.
- ** Proses Pembersihan **: Recrystallization atau kromatografi digunakan untuk meningkatkan kesucian.
2. ** Perantara utama **
- Intermediate A: 17 - derivatif asid karboksilat
- Intermediate B: derivatif trifluoromethylaniline
3. ** Standard Kawalan Kualiti **
Menurut Amerika Syarikat Pharmacopoeia (USP) dan Farmakopoeia Eropah (EP), petunjuk ujian utama termasuk:
- ** Kesucian **: Penentuan HPLC komponen utama lebih besar daripada atau sama dengan 99. 0%.
- ** kekotoran **: Kekotoran tunggal kurang daripada atau sama dengan 0. 1%, jumlah kekotoran kurang daripada atau sama dengan 0. 5%.
- ** Pelarut sisa **: Mematuhi garis panduan ICH Q3C (seperti metanol <3000 ppm).
- ** Had Mikrob **: Mesti memenuhi keperluan API steril.
### 4. Kawasan Permohonan dan Pembangunan Perumusan
1. ** Petunjuk yang diluluskan **
- ** Hiperplasia prostat yang jinak (BPH) **: 0.
- ** Pencegahan Kanser Prostat **: Beberapa ujian klinikal menyokong keupayaannya untuk mengurangkan kejadian kanser prostat berisiko rendah.
2. ** Aplikasi luar label **
- ** Rawatan Rambut Rambut **: Penggunaan luar label untuk AGA, tetapi kesan sampingan yang berpotensi (seperti disfungsi seksual) perlu ditimbang.
3. ** Inovasi bentuk dos **
- Teknologi mikronisasi: Meningkatkan kadar pembubaran API dan meningkatkan bioavailabiliti.
-Suntikan bertindak lama: Persiapan pelepasan yang berterusan di bawah kajian dapat mengurangkan kekerapan ubat.
### 5. Status pasaran dan landskap persaingan
1. ** Saiz Pasaran Global **
Pada tahun 2023, saiz pasaran API Dutasteride global akan kira -kira AS $ 120 juta, dengan kadar pertumbuhan tahunan kompaun (CAGR) kira -kira 4.5%, terutamanya didorong oleh pertumbuhan permintaan BPH yang didorong oleh penuaan.
2. ** Pengilang utama **
- ** Syarikat Penyelidikan Asal **: GlaxoSmithKline (GSK), yang memegang paten untuk Avodart® hingga 2025.
- ** Pengilang Ubat Generik **: Sun Pharma di India, Zhejiang Xianju Pharmaceutical di China, dll.
3. ** Pasar Serantau **
- ** Amerika Utara **: Menduduki bahagian terbesar (kira -kira 45%), dan perlindungan insurans perubatan menggalakkan penggunaannya.
- ** Asia Pasifik **: berkembang pesat, India dan China adalah pengeksport utama API.
### 6. Dinamika Keselamatan dan Kawalan
1. ** Reaksi buruk **
- Biasa: Penurunan libido, gangguan ejakulasi (kejadian<5%).
- jarang: kemurungan, kanser payudara lelaki (risiko kontroversial, pemantauan jangka panjang diperlukan).
2. ** Keperluan pengawalseliaan **
- ** FDA Black Box Warning **: Wanita hamil boleh menyebabkan kecacatan janin jika terdedah, yang harus dielakkan dengan ketat.
- ** Cadangan EMA **: Secara kerap memantau tahap antigen khusus prostat (PSA).
### 7. Petunjuk penyelidikan masa depan
1. ** Pembangunan bentuk dos baru **: seperti patch transdermal dan sistem penyampaian nanopartikel.
2. ** Terapi Kombinasi **: Terokai potensi untuk rawatan kanser prostat dalam kombinasi dengan ubat anti-androgen.
3. ** Kajian Bioequivalence **: Menggalakkan pelancaran ubat generik di lebih banyak negara.
### Kesimpulan
API Dutasteride memainkan peranan penting dalam rawatan penyakit sistem kencing kerana mekanisme perencatan dwi yang unik dan keberkesanan yang ketara. Dengan pengoptimuman proses pengeluaran dan pengembangan petunjuk baru, prospek pasarannya luas, tetapi ia perlu terus memberi perhatian kepada pembangunan keselamatan jangka panjang dan inovatif.
Kaedah pembayaran yang disokong dan hubungi kami
Kaedah pembayaran yang disokong
Kami menyokong pelbagai kaedah pembayaran
Hubungi kami
Anda boleh menghubungi kami melalui WhatsApp, Telegram, Gmail, Mail Proton, dll.
Hubungi kami sekarang melalui e -mel
Cool tags: Raws Powder Dutasteride Meningkatkan Volume Prostat CAS: 164656-23-9, China Raws Powder Dutasteride Meningkatkan Volume Prostate Cas: 164656-23-9 Pengilang, Pembekal, Kilang
