Peptida GLP-1 5mg CAS:87805-34-3

**GLP-1 (Peptida seperti Glukagon-1)** ialah hormon peptida yang dirembeskan oleh usus dan tergolong dalam keluarga peptida seperti glukagon. GLP-1 dirembes terutamanya oleh sel L usus apabila makan dan terlibat dalam mengawal proses fisiologi seperti metabolisme gula dalam darah, selera makan dan pengosongan gastrik. Ia memainkan peranan penting dalam rawatan diabetes (terutamanya diabetes jenis 2), dan banyak agonis reseptor GLP-1 digunakan dalam rawatan klinikal.

### Sifat fizikal dan kimia:

GLP-1 ialah rantai polipeptida yang terdiri daripada 30 atau 31 sisa asid amino (panjang spesifik berbeza mengikut spesies), yang diperoleh daripada prekursor gen glukagon. Ciri-ciri struktur GLP-1 termasuk:

- **Berat molekul**: kira-kira 3,500 Dalton (Da).

- **Jujukan asid amino**: Jujukan asid amino GLP-1 terdiri daripada berbilang asid amino, yang mempunyai persamaan struktur tertentu dengan glukagon, tetapi mempunyai aktiviti biologi yang berbeza.

- **Kestabilan**: GLP semulajadi-1 mempunyai separuh hayat yang pendek, yang disebabkan terutamanya oleh penguraian pesatnya oleh enzim (seperti endopeptidase dan enzim DPP-4) dalam darah. Oleh itu, GLP semula jadi-1 tidak sesuai untuk kegunaan langsung sebagai ubat terapeutik.

### Fungsi dan kesan utama:

1. **Mengawal paras gula dalam darah**: GLP-1 mengurangkan paras gula dalam darah dengan menggalakkan rembesan insulin (pergantungan insulin). Apabila kepekatan gula darah meningkat, GLP-1 menggalakkan pembebasan insulin daripada sel pankreas dan menghalang rembesan glukagon daripada sel, dengan itu menurunkan gula darah.

2. **Melambatkan pengosongan gastrik**: GLP-1 boleh melambatkan pengosongan gastrik, memanjangkan masa tinggal makanan dalam perut, meningkatkan rasa kenyang dan dengan itu membantu mengawal selera makan.

3. **Menggalakkan percambahan -sel**: GLP-1 juga mempunyai kesan menggalakkan pembiakan dan kemandirian sel pankreas, yang membantu mengekalkan fungsi pulau kecil pankreas.

4. **Sekat selera makan**: GLP-1 menyekat selera makan dan mengurangkan pengambilan makanan dengan bertindak ke atas sistem saraf pusat, terutamanya hipotalamus.

5. **Kesan kardiovaskular**: GLP-1 mungkin mempunyai kesan perlindungan pada sistem kardiovaskular, meningkatkan fungsi jantung dan mengurangkan risiko penyakit jantung.

### Dos dan penggunaan:

Bentuk utama GLP-1 dalam rawatan diabetes jenis 2 ialah **GLP-1 agonis reseptor**, yang merupakan molekul sintetik atau diubah suai GLP-1 yang mengawal gula darah dengan meniru kesan GLP-1. Agonis reseptor GLP-1 biasa termasuk **liraglutide**, **exenatide** dan **dulaglutide**.

#### Dos:

- **Liraglutide**: Dos permulaan biasa ialah 0.6 mg sehari, secara beransur-ansur meningkat kepada 1.8 mg (setiap hari atau seminggu sekali, bergantung pada paras gula darah dan toleransi pesakit).

- **Exenatide**: Dos permulaan biasa ialah 5 mikrogram sekali sehari, secara beransur-ansur meningkat kepada 10 mikrogram.

- **Dulaglutide**: Dos biasa ialah 0.75 mg hingga 1.5 mg sekali seminggu.

Dos tertentu boleh diselaraskan bergantung pada jenis ubat, matlamat rawatan, dan perbezaan individu.

### Separuh hayat dan farmakokinetik:

- **Separuh hayat**: Separuh hayat GLP semula jadi-1 adalah sangat singkat, kira-kira 1-2 minit, terutamanya disebabkan oleh degradasi pantasnya oleh DPP-4 (peptidase) dalam badan. Oleh itu, agonis reseptor GLP-1 biasanya digunakan dalam rawatan, yang direka bentuk untuk menjadi lebih stabil dan biasanya mempunyai separuh hayat yang lebih lama. Contohnya:

- **Liraglutide**: Separuh hayat adalah kira-kira 13 jam, membenarkan suntikan sekali sehari.

- **Dulaglutide**: Separuh hayat lebih lama, kira-kira 5 hari, jadi ia biasanya disuntik seminggu sekali.

- **Exenatide**: Separuh hayat bertindak pendek ialah kira-kira 2.4 jam, dan separuh hayat bertindak panjang ialah kira-kira 2.4 hari.

- **Metabolisme dadah**: Agonis reseptor GLP-1 biasanya dikumuhkan melalui buah pinggang, dan sebahagian kecil dimetabolismekan oleh hati. Disebabkan sifatnya yang bertindak lama, dos yang kerap tidak diperlukan.

### Kitaran dan Tindakan:

- **Tempoh Tindakan**: Tempoh tindakan agonis reseptor GLP-1 boleh berjulat dari jam ke hari, bergantung pada kestabilan ubat. Sebagai contoh, ubat bertindak panjang (seperti dulaglutide) boleh mengekalkan kesannya selama seminggu, manakala ubat bertindak pendek (seperti exenatide) memerlukan suntikan setiap hari atau lebih kerap.

- **Kitaran Rawatan**: Agonis reseptor GLP-1 biasanya digunakan untuk pengurusan diabetes jangka panjang dan kitaran rawatan bergantung pada keadaan pesakit. Semasa rawatan berlangsung, pesakit biasanya menyesuaikan dos ubat melalui pemantauan glukosa darah.

### Aplikasi Klinikal:

Agonis reseptor GLP-1 digunakan secara meluas untuk merawat **diabetes jenis 2**, terutamanya apabila ubat hipoglisemik oral lain (seperti metformin, ubat sulfonylurea) tidak berkesan. Mereka bukan sahaja boleh mengawal gula darah dengan berkesan, tetapi juga membantu pesakit menurunkan berat badan, dan merupakan alat yang berkuasa untuk menguruskan diabetes. Selain itu, agonis reseptor GLP-1 juga telah menunjukkan prospek yang baik dalam **rawatan obesiti**.

### Kesan sampingan:

Kesan sampingan biasa agonis reseptor GLP-1 termasuk:

- **Ketidakselesaan gastrousus**: seperti loya, muntah, cirit-birit atau sembelit.

- **Hipoglisemia**: Hipoglisemia mungkin berlaku apabila digunakan bersama dengan ubat hipoglikemik lain, terutamanya apabila digunakan bersama insulin atau sulfonilurea.

- **Risiko pankreatitis**: Penggunaan jangka panjang agonis reseptor GLP-1 mungkin dikaitkan dengan risiko pankreatitis, tetapi lebih banyak kajian diperlukan untuk mengesahkan perkara ini.

- **Tindak balas alahan**: Walaupun jarang berlaku, sesetengah orang mungkin mengalami reaksi alahan terhadap agonis reseptor GLP-1.

Secara umum, GLP-1 dan agonis reseptornya memainkan peranan penting dalam rawatan diabetes dan boleh mengawal gula darah secara berkesan, mengurangkan berat badan dan meningkatkan status metabolik secara keseluruhan. Dengan kemajuan pembangunan ubat, kawasan aplikasi klinikal ubat GLP-1 turut berkembang.

Ubat GLP-1 (glucagon-like peptide-1) ialah kelas ubat yang digunakan untuk merawat diabetes jenis 2 dan obesiti. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, mereka telah digunakan secara meluas dalam bidang diabetes dan pengurusan berat badan. Ubat ini membantu mengawal gula darah dan berat badan dengan meniru atau mempromosikan kesan GLP-1. Berikut ialah pengenalan terperinci kepada ubat GLP-1, termasuk populasi yang berkenaan, prinsip kerja, penggunaan dan dos, dsb.

### 1. **Penduduk yang berkenaan**

Ubat GLP-1 terutamanya sesuai untuk populasi berikut:

- **Pesakit diabetes jenis 2**: Agonis reseptor GLP-1 boleh membantu pesakit diabetes jenis 2 mengawal gula darah, terutamanya apabila ubat hipoglisemik oral (seperti metformin dan ubat sulfonylurea) tidak berkesan. Mereka mempunyai kesan yang baik terhadap rembesan insulin, metabolisme glukosa, dll.

- **Pesakit obes**: Untuk pesakit obes dengan masalah metabolik, ubat GLP-1 boleh membantu menurunkan berat badan dengan mengawal selera makan, mengurangkan pengambilan makanan dan meningkatkan rasa kenyang.

- **Pesakit diabetes dengan penyakit kardiovaskular**: Sesetengah ubat GLP-1 (seperti liraglutide, saxagliptin, dll.) mempunyai kesan perlindungan pada sistem kardiovaskular dan boleh mengurangkan risiko kejadian kardiovaskular.

- **Pesakit dengan diet dan senaman yang tidak mencukupi**: Bagi sesetengah pesakit yang tidak dapat mengawal berat badan mereka melalui diet dan senaman, ubat GLP-1 mungkin menjadi pilihan rawatan yang berkesan.

### 2. **Cara ia berfungsi**

Ubat GLP-1 berfungsi dengan mensimulasikan atau meningkatkan kesan GLP endogen-1. GLP-1 ialah hormon yang dirembeskan oleh usus, terutamanya dirembeskan selepas makan, dan mengawal gula dalam darah dan berat badan melalui mekanisme berikut:

- **Menggalakkan rembesan insulin**: Apabila paras gula dalam darah tinggi, GLP-1 menggalakkan rembesan insulin dengan meningkatkan fungsi sel pankreas, sekali gus membantu menurunkan gula dalam darah.

- **Menghalang rembesan glukagon**: GLP-1 boleh menghalang rembesan glukagon oleh sel pankreas dan mengurangkan glukoneogenesis hati, seterusnya menurunkan paras gula dalam darah.

- **Melambatkan pengosongan gastrik**: GLP-1 membantu mengurangkan pengambilan makanan dan mengawal berat badan dengan melambatkan pengosongan gastrik, meningkatkan masa makanan berada di dalam perut dan meningkatkan rasa kenyang.

- **Meningkatkan fungsi dan kemandirian sel pankreas**: GLP-1 mempunyai kesan perlindungan sel pankreas tertentu dan boleh melambatkan perkembangan diabetes.

- **Menggalakkan metabolisme lemak**: GLP-1 juga mungkin menggalakkan pengoksidaan lemak dan menghalang pengumpulan lemak, meningkatkan pengagihan lemak badan dan seterusnya menggalakkan penurunan berat badan.

### 3. **Penggunaan dan Dos**

Ubat GLP-1 mempunyai pelbagai persediaan, termasuk suntikan dan persediaan oral. Agonis reseptor GLP-1 biasa termasuk liraglutide (seperti suntikan liraglutide), exenatide, semaglutide, dll. Penggunaan dan dosnya adalah seperti berikut:

#### 3.1 **Suntikan**

Kebanyakan ubat GLP-1 adalah suntikan, biasanya disuntik sekali seminggu atau sekali sehari dan kekerapan penggunaan khusus bergantung pada jenis ubat.

- **Semaglutide**:

- Dos: seminggu sekali.

- Dos permulaan: biasanya bermula dari 0.25 mg, meningkat secara beransur-ansur kepada 0.5 mg atau 1 mg.

- Peningkatan dos: diselaraskan secara beransur-ansur mengikut toleransi pesakit dan kesan rawatan.

- **Liraglutide**:

- Dos: sekali sehari.

- Dos permulaan: 0.6 mg, meningkat secara beransur-ansur kepada 1.2 mg atau 1.8 mg.

- **Exenatide**:

- Dos: dua kali sehari atau sekali seminggu, bergantung kepada penyediaan khusus.

- Dos permulaan: 0.6 mg, meningkat secara beransur-ansur kepada 1.2 mg.

#### 3.2 **Persediaan lisan**

Persediaan oral seperti **Semaglutide oral** ialah produk baharu ubat GLP-1 dengan kemudahan yang baik.

- **Ogliflozin**:

- Dos: sekali sehari, secara lisan, disyorkan untuk mengambil semasa perut kosong.

- Dos permulaan: 3 mg, dos boleh ditingkatkan kepada 7 mg atau 14 mg seminggu bergantung kepada toleransi pesakit.

### 4. **Kesan sampingan**

Ubat GLP-1 secara amnya boleh diterima dengan baik, tetapi beberapa kesan sampingan mungkin berlaku, terutamanya pada peringkat awal rawatan. Kesan sampingan biasa termasuk:

- **Simptom gastrousus**: seperti loya, muntah, cirit-birit, sembelit, dsb., kesan sampingan ini biasanya berkurangan dengan rawatan berterusan.

- **Hipoglisemia**: Walaupun ubat GLP-1 sendiri jarang menyebabkan hipoglikemia, ia boleh meningkatkan risiko hipoglikemia apabila digunakan bersama ubat hipoglikemik lain (seperti sulfonilurea, insulin).

- **Penurunan berat badan**: Walaupun ini adalah kesan yang diingini untuk kebanyakan pesakit, penurunan berat badan terlalu cepat boleh membawa kepada masalah seperti kekurangan zat makanan.

- **Masalah pankreas**: Beberapa kajian telah menunjukkan bahawa ubat GLP-1 mungkin dikaitkan dengan peningkatan risiko pankreatitis. Walaupun risiko ini rendah, berhati-hati masih diperlukan apabila menggunakannya.

### 5. **Langkah berjaga-jaga**

- **Wanita hamil dan menyusu**: Disebabkan kekurangan data keselamatan yang mencukupi, ubat GLP-1 biasanya tidak disyorkan semasa kehamilan.

- **Pesakit dengan penyakit gastrousus kronik**: Pesakit dengan pengosongan gastrik yang tertangguh atau gangguan motilitas gastrousus mungkin perlu berhati-hati apabila menggunakan ubat GLP-1.

- **Ketidakcukupan buah pinggang**: Pesakit yang mengalami masalah buah pinggang perlu melaraskan dos atau mempertimbangkan untuk menukar ubat mengikut panduan doktor apabila menggunakan ubat GLP-1 tertentu.

Ringkasnya, ubat GLP-1 menyediakan pilihan rawatan yang berkesan untuk pengurusan diabetes jenis 2 dan obesiti. Mereka mempunyai kesan ketara dalam mengawal gula dalam darah, mengurangkan berat badan dan meningkatkan kesihatan keseluruhan pesakit dengan menggalakkan rembesan insulin, menghalang rembesan glukagon, melambatkan pengosongan gastrik dan meningkatkan berat badan. Apabila menggunakan, ubat dan dos yang sesuai hendaklah dipilih mengikut situasi khusus individu dan matlamat rawatan.

GLP-1 (peptida seperti Glukagon-1) dan faedahnya

GLP-1 (Glucagon-like peptide-1) ialah hormon yang dirembeskan oleh usus dan tergolong dalam kelas hormon peptida. Ia memainkan peranan penting dalam pengawalan gula darah, fungsi gastrousus dan kawalan selera makan. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, ubat GLP-1 (seperti liraglutide, semaglutide, dll.) telah digunakan secara meluas dalam rawatan diabetes dan obesiti, dan faedahnya telah disahkan oleh sejumlah besar kajian. Berikut ialah pengenalan terperinci kepada pelbagai faedah GLP-1:

### 1. **Pengaturan gula dalam darah**

Salah satu fungsi utama GLP-1 ialah mengawal gula dalam darah. Ia berfungsi melalui mekanisme berikut:

- **Merangsang rembesan insulin**: GLP-1 menggalakkan rembesan insulin dengan mengikat pada reseptor GLP-1 sel beta pankreas. Terutamanya selepas makan, apabila gula darah meningkat, GLP-1 boleh meningkatkan rembesan insulin, dengan itu membantu menurunkan gula dalam darah.

- **Menghalang rembesan glukagon**: GLP-1 boleh menghalang rembesan glukagon. Glukagon ialah hormon yang menggalakkan pembebasan glukosa daripada hati, manakala peranan GLP-1 adalah untuk mengurangkan rembesannya, dengan itu menghalang hati daripada menghasilkan terlalu banyak glukosa dan menurunkan paras gula dalam darah.

- **Menggalakkan kepekaan insulin**: GLP-1 boleh meningkatkan kecekapan tindakan insulin, sekali gus meningkatkan sensitiviti insulin dan membantu mengawal gula dalam darah.

### 2. **Kesan penurunan berat badan**

GLP-1 membantu menurunkan berat badan melalui beberapa laluan:

- **Kurangkan selera makan**: GLP-1 boleh mengurangkan selera makan dan melambatkan permulaan kelaparan dengan bertindak ke atas pusat selera otak. Kesan GLP-1 membuatkan orang berasa kenyang selepas makan, sekali gus mengurangkan pengambilan makanan.

- **Melambatkan pengosongan gastrik**: GLP-1 boleh melambatkan pengosongan perut dan memanjangkan masa makanan tinggal di dalam perut, yang bukan sahaja membuatkan orang berasa kenyang lebih lama, tetapi juga mengurangkan turun naik mendadak dalam gula darah.

- **Tingkatkan perbelanjaan tenaga**: Ubat GLP-1 secara tidak langsung boleh meningkatkan perbelanjaan tenaga dengan menggalakkan metabolisme lemak atau meningkatkan keseimbangan tenaga, sekali gus membantu mengurangkan berat badan.

### 3. **Perlindungan kardiovaskular**

GLP-1 bukan sahaja memainkan peranan dalam pengurusan diabetes, tetapi juga mempunyai perlindungan kardiovaskular:

- **Mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular**: Kajian mendapati agonis reseptor GLP-1 mempunyai kesan perlindungan terhadap penyakit kardiovaskular, termasuk mengurangkan risiko kejadian kardiovaskular seperti serangan jantung dan strok. Ini berkaitan dengan kesannya dalam meningkatkan kawalan gula darah, mengurangkan berat badan, dan menurunkan tekanan darah.

- **Meningkatkan fungsi endothelial**: GLP-1 membantu meningkatkan fungsi sel endothelial dan meningkatkan kelonggaran vaskular, yang membantu mengekalkan kestabilan tekanan darah dan meningkatkan aliran darah.

- **Mengurangkan tindak balas keradangan**: GLP-1 mungkin mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular dengan mengurangkan tindak balas keradangan sistemik. Tindak balas keradangan adalah faktor penting dalam penyakit kardiovaskular seperti aterosklerosis.

### 4. **Peraturan fungsi gastrousus**

Peranan GLP-1 dalam sistem gastrousus tidak boleh diabaikan:

- **Melambatkan pengosongan gastrik**: GLP-1 boleh melambatkan kadar pengosongan perut, yang memainkan peranan dalam mengawal selera makan dan melambatkan peningkatan gula dalam darah selepas makan.

- **Menggalakkan kesihatan usus**: GLP-1 boleh menggalakkan motilitas usus, meningkatkan motilitas usus dan memperbaiki gejala sembelit. Ini berkaitan dengan kesan santainya pada saluran gastrousus dan peraturan fungsi endokrin usus.

### 5. **Kesan Neuroprotektif**

Kajian telah menunjukkan bahawa GLP-1 juga mempunyai potensi dalam sistem saraf:

- **Tingkatkan fungsi kognitif**: GLP{1}} agonis reseptor telah menunjukkan keupayaan untuk menggalakkan pertumbuhan dan pembaikan neuron dalam eksperimen haiwan, yang mungkin mempunyai potensi manfaat untuk meningkatkan fungsi kognitif, terutamanya untuk rawatan penyakit neurodegeneratif seperti Penyakit Alzheimer.

- **Kesan antidepresan**: Beberapa kajian telah menunjukkan bahawa GLP-1 juga mempunyai potensi antidepresan, yang mungkin berkaitan dengan kesannya pada otak dan peraturan neurotransmiter.

### 6. **Meningkatkan metabolisme lipid**

GLP-1 juga berkaitan dengan metabolisme lipid:

- **Turunkan paras lipid darah**: GLP{1}} agonis reseptor boleh menurunkan jumlah kolesterol, lipoprotein berketumpatan rendah (LDL-C) dan paras trigliserida dalam darah, yang membantu meningkatkan kesihatan kardiovaskular.

- **Menggalakkan metabolisme lemak**: GLP-1 boleh meningkatkan pengoksidaan asid lemak dan mengurangkan pengumpulan lemak, seterusnya mengurangkan lemak perut, secara tidak langsung membantu menurunkan berat badan dan meningkatkan metabolisme lipid.

### 7. **Kesan anti-diabetes**

Selain kesan pengawalseliaan langsungnya terhadap gula darah, GLP-1 mempunyai banyak kesan positif terhadap pengurusan diabetes:

- **Tingkatkan toleransi glukosa**: Agonis reseptor GLP-1 boleh meningkatkan toleransi glukosa dengan ketara pada pesakit diabetes jenis 2 dan membantu mereka mengawal gula darah selepas makan dengan lebih baik.

- **Kawalan gula darah jangka panjang**: Agonis reseptor GLP-1 boleh meningkatkan tahap HbA1c pesakit diabetes dalam penggunaan jangka panjang, yang merupakan penunjuk penting untuk pengurusan diabetes.

- **Mengurangkan risiko komplikasi**: Memandangkan GLP-1 meningkatkan kawalan diabetes, ia membantu mengurangkan risiko komplikasi berkaitan diabetes seperti nefropati, retinopati, dsb.

### 8. **Tingkatkan fungsi pulau kecil pankreas**

GLP-1 juga memainkan peranan penting dalam fungsi pankreas:

- **Menggalakkan -fungsi sel**: GLP-1 boleh merangsang pembiakan dan pembaikan sel -sel pankreas, yang membantu meningkatkan fungsi sel -sel pankreas dan rembesan insulin.

- **Lindungi sel pankreas**: Kajian telah menunjukkan bahawa GLP-1 mempunyai kesan antioksidan dan anti-radang, boleh mengurangkan kerosakan sel dan membantu melindungi fungsi pulau kecil pankreas.

### 9. **Permohonan klinikal**

Berdasarkan faedah ini, agonis reseptor GLP-1 telah digunakan secara meluas dalam amalan klinikal, terutamanya dalam rawatan diabetes jenis 2 dan obesiti. Ubat GLP-1 biasa termasuk:

- **Liraglutide**

- **Semaglutide**

- **Exenatide**

- **Dulaglutide**

Ubat ini secara amnya boleh membantu pesakit meningkatkan kawalan gula darah, menurunkan berat badan, dan meningkatkan kesihatan metabolik secara keseluruhan.

### Ringkasan

Sebagai hormon fisiologi yang penting, GLP-1 mempunyai pelbagai kesan biologi dan potensi terapeutik. Ia bukan sahaja memainkan peranan penting dalam kawalan gula dalam darah, tetapi juga menunjukkan manfaat ketara dalam penurunan berat badan, meningkatkan kesihatan kardiovaskular, menggalakkan perlindungan saraf, dan meningkatkan metabolisme lipid. Oleh itu, agonis reseptor GLP-1 telah menjadi rawatan penting untuk diabetes dan obesiti, dan juga telah memberikan idea baharu untuk rawatan penyakit metabolik lain. Apabila penyelidikan semakin mendalam, GLP-1 mungkin memainkan peranan yang lebih luas dalam pencegahan dan rawatan lebih banyak penyakit.

WhatsApp/Telegram:+852 6749 2648

Gmail:lucasraws207@gmail.com

Skype:live:.cid.8f21dc7fc6621ba7

Cool tags: peptida glp-1 5mg cas:87805-34-3, China peptides glp-1 5mg cas:87805-34-3 pengilang, pembekal, kilang