Description/kawalan

Parameter teknikal

Pengenalan

peptides

product-1400-1400

Penerangan Produk

#### ** 1. Gambaran keseluruhan CJC -1295 tanpa DAC **

** cjc -1295 tanpa dac ** (juga dikenali sebagai ** Modified grf 1-29 **) adalah hormon pertumbuhan sintetik yang melepaskan hormon (GHRH), yang terdiri daripada 29 asid amino, yang memodifikasi enhrh (}}. Tidak seperti versi yang mengandungi DAC (Kompleks Affinity Drug), CJC -1295 tanpa DAC tidak mempunyai kumpulan kimia (DAC) yang mengikat albumin, jadi separuh hayatnya lebih pendek (kira-kira 30 minit hingga 2 jam), dan suntikan yang lebih kerap diperlukan untuk mengekalkan kesannya.

#### ** 2. Klasifikasi dan ciri -ciri CJC -1295 tanpa DAC **

Berdasarkan fungsinya, aplikasi dan sifat fizikokimia, CJC -1295 tanpa DAC boleh dibahagikan kepada kategori berikut:

---

##### ** 1. Sifat farmakologi **

- ** Mekanisme Tindakan **:

CJC -1295 merangsang rembesan hormon pertumbuhan (gh) dan faktor pertumbuhan seperti insulin -1 (igf -1) dengan mengaktifkan reseptor GHRH dalam pituitari anterior. Tindakannya bergantung kepada pelepasan berdenyut, mensimulasikan irama fisiologi GHRH semulajadi.

- ** Pharmacokinetics **:

Kerana ia tidak mengandungi DAC, separuh hayatnya pendek (kira-kira 0. 5-2 jam), dan pelbagai suntikan (biasanya 1-3 kali) diperlukan setiap hari untuk mengekalkan denyutan GH. Kadar pelepasan darah adalah cepat, dan metabolisme kebanyakannya diselesaikan oleh buah pinggang dan hati.

- ** Pemilihan reseptor **:

Ia mempunyai pertalian yang tinggi untuk reseptor GHRH (nilai ki kira -kira 1-3 nm), dan hampir tidak mengikat kepada reseptor yang tidak relevan (seperti reseptor peptida usus vasoaktif), dengan kekhususan yang kuat.

---

##### ** 2. Sifat fizikal dan kimia **

- ** Berat dan Struktur Molekul **:

The molecular weight is 3367.9 Da, and the sequence is **H-Tyr-D-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-NH₂**. Pengubahsuaian terasnya termasuk menggantikan L-alanine pada kedudukan 2 dengan D-alanine untuk menahan kemerosotan protease.

- ** Kelarutan **:

Mudah larut dalam air (kelarutan optimum pada pH 4-7), boleh membentuk larutan telus dalam salin fisiologi dan air steril untuk suntikan. Kekeruhan sedikit mungkin berlaku pada kepekatan yang tinggi, tetapi ia tidak menjejaskan aktiviti.

- ** Kestabilan **:

It can be stored for a long time in a lyophilized state (more than 2 years at -20°C), and the solution state needs to be refrigerated (2-8°C) and used within 7 days. It is sensitive to high temperatures (>40 darjah menyebabkan denaturasi), elakkan pembekuan cahaya dan berulang dan pencairan.

---

##### ** 3. Warna dan morfologi **

- ** penampilan **:

Produk tulen adalah serbuk lyophilized putih atau luar putih dengan tekstur longgar. Sekiranya ia mengandungi kekotoran (seperti kumpulan pelindung rantaian sampingan yang tinggal semasa proses sintesis), ia mungkin kelihatan sedikit kuning, tetapi aktiviti biasanya tidak terjejas.

- ** warna penyelesaian **:

Selepas penyusunan semula, ia adalah cecair yang tidak berwarna dan telus. Sekiranya kekeruhan atau pemendakan berlaku, ia mungkin disenahi kerana pencemaran atau penyimpanan yang tidak betul.

---

##### ** 4. Aplikasi dan kelebihan klinikal **

- ** petunjuk **:

- Terapi Penggantian untuk Kekurangan Hormon Pertumbuhan (GHD)

- Atrofi otot dan pemulihan senaman (mempromosikan sintesis protein melalui IGF -1)

- Pembaikan anti-penuaan dan tisu (merangsang pengeluaran kolagen)

- Sindrom metabolik (meningkatkan pengoksidaan lemak dan kepekaan insulin)

- ** Kelebihan **:

- ** Keselamatan Tinggi **: Separuh hayat pendek mengurangkan risiko rembesan GH yang berlebihan (seperti sakit sendi, edema).

- ** Pulse Release **: Lebih dekat dengan corak rembesan GH fisiologi, mengelakkan perencatan maklum balas negatif IGF -1.

- ** Immunogenicity yang rendah **: Struktur yang diubahsuai mengurangkan risiko penjanaan antibodi, dan penggunaan jangka panjang dapat diterima dengan baik.

- ** Fleksibel dos **: Dos dan kekerapan boleh diselaraskan mengikut keperluan individu.

- ** batasan **:

- Suntikan kerap diperlukan (pematuhan rendah)

-Kesan tembakan tunggal adalah jangka pendek (penggunaan jangka panjang diperlukan)

---

##### ** 5. Sintesis dan kawalan kualiti **

- ** Kaedah sintesis **:

Sintesis peptida fasa pepejal (SPPS) digunakan untuk secara beransur -ansur menyambungkan asid amino menggunakan kimia FMOC. Langkah utama termasuk:

- Pengenalan stereoselektif D-alanine

- C-terminal mengamati untuk kestabilan yang dipertingkatkan

- HPLC purification (purity>98%)

- ** Petunjuk Kawalan Kualiti **:

- Kesucian: Pengesanan HPLC lebih besar daripada atau sama dengan 95%

- Pelarut sisa: eter, etil asetat, dan lain -lain mesti lebih rendah daripada standard Pharmacopoeia

- endotoxin:<0.1 EU/mg (injection grade requirements)

---

##### ** 6. Kajian eksperimen dan data klinikal **

- ** Eksperimen Haiwan **:

Dalam model tikus, suntikan tunggal CJC -1295 tanpa DAC (100 ug/kg) boleh meningkatkan tahap GH dengan 5-8 kali untuk 1-2 jam.

- ** Percubaan Manusia **:

- ** Subjek yang sihat **: Dua kali suntikan sehari (1 mg/masa) selama 7 hari berturut -turut meningkat igf -1 tahap dengan 60%-80%.

- ** Populasi tua **: Kajian bulan 6- menunjukkan bahawa subjek meningkatkan jisim badan tanpa lemak sebanyak 4% dan menurunkan jisim lemak sebanyak 7%.

#### ** 3. Perbandingan dengan hormon pertumbuhan lain yang melepaskan peptida **

|-------------------------|---------------------------|-----------------------|---------------------|

| ** Half-Life **|0. 5-2 jam|6-8 hari|1-2 jam |

#### ** 4. Petunjuk penyelidikan masa depan **

1. ** Peningkatan jangka panjang **: Terokai teknologi pelepasan yang tidak bergantung kepada DAC (seperti nanocarriers).

2. ** Terapi Kombinasi **: Digabungkan dengan GHRP -6 atau faktor pertumbuhan seperti insulin untuk meningkatkan kesannya.

3. ** Pembangunan Formulasi Lisan **: Meningkatkan bioavailabiliti melalui liposom atau penambah penembusan.

#### ** 5. Ringkasan **

CJC -1295 tanpa DAC menduduki kedudukan yang unik dalam bidang peraturan yang tepat rembesan GH kerana ciri-ciri keselamatan jangka pendek dan tinggi. Walaupun keperluan untuk suntikan yang kerap membatasi beberapa senario aplikasi, potensi dalam anti-penuaan, perubatan sukan dan penyakit metabolik masih bernilai meneroka secara mendalam. Pada masa akan datang, melalui inovasi teknologi dan pengesahan klinikal, sempadan aplikasinya mungkin diperluaskan lagi.