99% liraglutide tulen peptida berkualiti tinggi 2mg/vial

#### 1. Gambaran Keseluruhan Dadah

Liraglutide adalah peptida seperti glukagon manusia -1 (glp -1) analog dan Agonist reseptor GLP -1 (glp -1 ra). Ia telah dibangunkan oleh Novo Nordisk dan telah diluluskan oleh FDA untuk rawatan diabetes jenis 2 pada tahun 2009. Pada tahun 2014, ia telah diperluaskan kepada tanda -tanda obesiti. Ia meniru kesan GLP semulajadi -1, meningkatkan rembesan insulin, menghalang pelepasan glukagon, dan menangguhkan pengosongan gastrik, dengan itu mencapai kawalan gula darah dan pengurusan berat badan.

#### 2. Klasifikasi Struktur dan Ciri Kimia

##### 1. ** Struktur molekul **

- ** Struktur Asas **: Liraglutide diubahsuai dari manusia GLP -1 (7-37) dengan homologi urutan 97%, yang mengandungi 31 asid amino (formula molekul: c₁₇₂h₂₆₅n₄₃o₅₁, berat molekul: 3751.2 da).

- ** pengubahsuaian utama **:

- ** Lysine pada kedudukan 26 **: Menyambungkan rantai asid lemak 16- (asid palmitik), memanjangkan rantai sampingan melalui spacer asid -glutamat.

- ** arginine pada kedudukan 34 menggantikan lysine **: meningkatkan kestabilan enzimatik.

-** Tindakan **: Rantaian asid lemak menggalakkan mengikat albumin, memanjangkan separuh hayat kepada 11-13 jam (Natural GLP -1 hanya 2 minit), dan membolehkan suntikan subkutaneus sekali sehari.

##### 2. ** Klasifikasi ubat serupa **

- ** Klasifikasi berdasarkan separuh hayat **:

- ** ubat bertindak pendek **: seperti exenatide (dua kali sehari).

- ** Ubat yang bertindak panjang **: liraglutide, dulaglutide (sekali seminggu).

- ** Berdasarkan Pengubahsuaian Struktur **:

- ** Pengubahsuaian rantai asid lemak ** (seperti liraglutide).

- ** Fc Fusion Protein ** (seperti Albiglutide).

- ** Pegylation ** (seperti semaglutide).

#### 3. Kelebihan farmakologi dan faedah klinikal

##### 1. ** Kelebihan teras **

-** Keberkesanan jangka panjang **: Dos sekali sehari meningkatkan pematuhan.

- ** Kesan pelbagai sasaran **:

- ** Kawalan Gula Darah **: HbA1c dikurangkan dengan 1. 0-1 5% (siri pengajian utama).

- ** Pengurusan Berat **: Purata penurunan berat badan ialah 4-6 kg (percubaan skala, perkadaran pesakit obes yang kehilangan lebih besar daripada atau sama dengan berat 5% mencapai 63.2%).

- ** Perlindungan Kardiovaskular **: Mengurangkan risiko peristiwa kardiovaskular utama sebanyak 13% (percubaan pemimpin).

- ** Risiko rendah hipoglikemia **: Hanya rembesan insulin yang bergantung kepada glukosa dipromosikan.

##### 2. ** Kesan sampingan dan keselamatan **

- ** Reaksi Biasa **: loya (20-30%), cirit -birit (10-15%), kebanyakannya sementara.

- ** Contraindications **: Pesakit dengan sejarah atau sejarah keluarga kanser tiroid medullary adalah kontraindikasi (berkaitan dengan potensi risiko GLP -1 ra).

#### 4. Ciri -ciri fizikal dan kimia dan ciri -ciri perumusan

##### 1. ** Parameter fizikal dan kimia asas **

- **Solubility**: easily soluble in water (solubility>5 0 mg/ml pada pH 8.0), sedikit larut dalam etanol.

- ** Kestabilan **:

- ** Sensitiviti pH **: Paling stabil pada pH 7. 4-8. 0, mudah degradasi dalam persekitaran berasid.

- ** Suhu **: disejukkan pada 2-8 ijazah apabila tidak dibuka, dan boleh disimpan pada suhu bilik (kurang daripada atau sama dengan 30 darjah) selama 30 hari selepas pembukaan.

- ** penampilan **:

- ** API **: Putih ke serbuk luar putih.

- ** Suntikan **: Telus Telus ke Cecair Kuning Cecair (disebabkan oleh perbezaan kepekatan dan excipients).

##### 2. ** Proses Penyediaan **

- ** Reka bentuk pena prefilled **: dos biasa ialah 6 mg/ml (1. 2-1. 8 mg/hari untuk diabetes, 3. 0 mg/hari untuk obesiti).

- ** Bahan -bahan excipient **: termasuk disodium hidrogen fosfat, propylene glikol, fenol (pengawet), dan lain -lain, untuk menyesuaikan tekanan osmotik kepada kira -kira 290 mosm/kg.

#### 5. Aplikasi klinikal dan status pasaran

##### 1. ** pengembangan petunjuk **

- ** Diabetes Type 2 **: Sebagai rawatan talian kedua selepas metformin (ADA/EAG Consensus).

- ** Obesiti **: Pesakit dengan BMI lebih besar daripada atau sama dengan 3 0 atau lebih besar daripada atau sama dengan 27 dengan komorbiditi (FDA diluluskan 3.0 mg dos).

- ** Kawasan yang berpotensi dalam penyelidikan **: Steatohepatitis bukan alkohol (NASH), penyakit Alzheimer (kesan neuroprotective).

##### 2. ** Dinamika Pasar **

- ** Dadah Asal **: Nama Perdagangan Victoza (Diabetes) dan Saxenda (Obesiti), dengan jumlah jualan kira -kira AS $ 3.6 bilion pada tahun 2022.

- ** Biosimilars **: Akan menghadapi persaingan selepas tamat tempoh paten (EU 2023, US 2024), dan harga boleh turun sebanyak 30-50%.

#### 6. Arah Pembangunan Masa Depan

1. ** Pembangunan bentuk dos baru **

- ** Persiapan lisan **: Semaglutide telah berjaya membangunkan versi lisan, dan liraglutide boleh diikuti.

- ** Mikrosfera yang dilepaskan secara berterusan **: Mencapai dos mingguan atau bahkan bulanan.

2. ** Pengoptimuman Struktur **

-** Agonis dwi-sasaran **: seperti GLP -1/gip dual agonist tirzepatide (diluluskan), yang mempunyai keberkesanan yang lebih baik daripada ubat sasaran tunggal.

- ** Pengubahsuaian tisu-selektif **: Meningkatkan penindasan selera makan tengah atau penargetan hati.

3. ** Terapi gabungan **

- ** digabungkan dengan sglt -2 inhibitor **: Synergistically meningkatkan gula darah dan hasil kardiorenal.

- ** Digabungkan dengan pembedahan bariatric **: Meningkatkan kesan penyelenggaraan berat badan pasca operasi.

#### 7. Ringkasan

Liraglutide telah menjadi ubat peristiwa penting dalam bidang penyakit metabolik dengan reka bentuk struktur yang unik, mengimbangi keberkesanan dan keselamatan. Pada masa akan datang, dengan inovasi bentuk dos dan kemajuan kejuruteraan molekul, skop permohonannya akan diperluaskan lagi, memberikan penyelesaian yang lebih baik untuk beratus -ratus juta pesakit di seluruh dunia.

Kaedah pembayaran yang disokong

 

 

Kami menyokong pelbagai kaedah pembayaran

 

Hubungi kami

 

 

Anda boleh menghubungi kami melalui WhatsApp, Telegram, Gmail, Mail Proton, dll.

Hubungi kami sekarang melalui e -mel

Cool tags: 99% liraglutide tulen peptida berkualiti tinggi 2mg/vial, China 99% liraglutide tulen peptida berkualiti tinggi 2mg/vial pengeluar, pembekal, kilang